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基本信息

cas：82419-36-1
中文名称：氧氟沙星
中文别名：菲宁达;氧氟多沙;
英文名称：ofloxacin
英文别名：floxin;Exocin;TARIVID;pt01;Floxal;Visren;oflx;Oflox;Floxil;Ofloxacin;hoe280;
分子式：C18H20FN3O4
分子量：361.36800
精确质量：361.14400
PSA：75.01000
LOGP：1.54690

物化性质

外观与性状：灰白色固体
密度：1.48g/cm3
沸点：571.5ºC at 760 mmHg
熔点：270-2750C
闪点：299.4ºC
折射率：1.669
稳定性：Stable if stored as directed..
储存条件：2-8ºC
蒸汽压：6.7E-14mmHg at 25°C

安全信息

RTECS号：UU8815550
安全说明：S26-S36/37/39-S24/25-S22
危险类别码：R22; R42/43; R68; R36/37/38
WGK Germany：3
海关编码：2934999090
危险品标志：Xn; Xi

生产方法及用途

生产方法
方法1:以2,3,4-三氟硝基苯为起始原料,经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解,与乙酸硼作用后,再引入N-甲基哌嗪而得产品。方法2:以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料,经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺,水解、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酸,再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯,接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应,再环合生成吡啶并[1,2,3-de] 苯并嘿嗪衍生物,最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。方法3:上述得到的四氟苯甲酰乙酸乙酯,先和甲基哌嗪反应,引入哌嗪基后,再引入侧链后环合,然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中,哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入,对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入,其引入收率可达88%。但在环合时,必须用强碱,如氢化钠,才能进行环合。 4.以2,3,4-三氟硝基苯为原料,经选择性碱水解、醚化、还原、缩合、环合、水解,与乙酸硼作用后,再引入犖甲基哌嗪而得产品。或者以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料,经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺,经水解、脱羧生成2,3,4,5,-四氟苯甲酸,再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5,-四氟苯甲酰乙酸乙酯。然后和原甲酸三乙酯、再和2-氨基丙醇反应,最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。也可以将上述得到的2,3,4,5,-四氟苯甲酰乙酸乙酯,先和甲基哌嗪反应,引入哌嗪基后,再引入侧链后环合,然后水解得氧氟沙星。

用途

喹诺酮类抗生素，左氧氟沙星具有广谱抗菌作用，抗菌作用强。

毒性